所谓化学修饰就是将黄糊精的伯或仲烃基中的一个、两个......甚至全部通过生成醚、酯或者进一步转换成含有其它功能团的 CD 衍生物的过程， 1982 年报道在 DMF 溶液中通过磺酰化反应，可以得到 β—CD，单—2—对甲苯磺酸酯。 1987 年也报道烷荃锡的氧化物能与声 β—CD 作用，由于反应过程中形成了一个环状过渡态，从而选择性地得到了 β—CD—单—2—对甲苯磺酸酯。磺酰化反应得到磺酰基—黄糊精，其主要目的是用作进一步修饰的反应物。
  到目前为止，全烷基、部分烷基—以及单烷基—CD 的制备均有报道。
  随着酰荃—、烷基—黄糊精的不断合成，制备方法得到了很大的发展。将氨基化合物、叠氮化合物等含氮类化合物，通过形成C—N键可以很方便地连接到黄糊精C—2、C—3或C—6 位的碳原子上。黄糊精的卤代衍生物是由磺酰基与碱金属卤化物直接作用得到，这一类 CO 衍生物也常被用作进一步修饰的中间体。含有呲啶成份以及含有醇、醛、酮、羧酸等功能团的CD衍生物也均有报道。

  修饰黄糊精与金属离子作用便得到黄糊精衍生物的配合物。用两个乙二胺作二胺作桥将两个β—CD分子串联起来可以得到桥联的黄糊精二聚体（见上图1）。

  由于疏水场的增加和疏水区域的扩展，CD二聚体对有机客体（分子或离子）的包合过程中，存在多重识机制。从A、B方式成桥的两个乙二胺与铜离子配位后，通过库仑引力对插入CDs空腔中的酚钠盐有着很强的识别能力。